Допингът > Хормони антагонисти и модулатори

 бета-2 агонисти

Селективните бета-2-адренорецепторни агонисти (или бета-2 агонисти) са най-популярни като лекарства за астма или бронходилататори. Те са медикаменти, които отпускат и отварят дихателните пътища (бронхите) в белия дроб, които се стесняват по време на астматичния пристъп. 

Най-известните лекарства от тази група са салбутамола (Вентолин, Волмакс) и тербуталина (Бриканил).

 Адреналинът и норадреналинът, мощни медиатори в симпатиковия дял на вегетативната нервна система, оказват своето въздействие чрез специфични рецептори (α1, α2 и β1, β2), локализирани в различни тъкани, включително скелетната мускулатура и мастната тъкан. Един β-агонист може да се опише като вещество, което стимулира β-рецепторите. Най-известните представители на β2-агонистите са кленбутерол и салбутамол, използвани предимно за лечение на астма и подобни бронхиални спастични пристъпи. Като се има предвид факта, че около 10-15% от олимпийските спортисти изявяват астматични синдроми, употребата на β2-агонисти е относително висока. β2-агонистите имат също анаболни и липолитични свойства. Поради относително малкото на брой странични ефекти, при приложението на β2-агонистите, те са считани от някои състезатели като ”безопасна” алтернатива на анаболните андрогенни стероиди. В този прозорец за взаимовръзка, може да се видят страничните ефекти на бета-2 агонистите върху избран орган или система на човешкия организъм.

Антиастматичната терапия с инхалационни бета-2 агонисти (IBAs) е необходима за астматици, но не трябва да се използва при елитни атлети, които не са астматици, поради възможни системни и странични ефекти на IBAs.   

Най-често срещаните странични ефекти на бета-2 агонистите са:

Хормонни антагонисти и модулатори

Хормоните са молекули посредници, отделяни от жлезите с вътрешна секреция, за да регулират специфични функции на организма като кръвнозахарното ниво или мускулния растеж. Хормоните се свързват с рецептори на клетъчната мембрана или с рецептори на клетъчното ядро. В този смисъл, антагонистите и модулаторите на хормоните са вещества, повлияващи тези ефекти чрез подтискане или стимулиране на  специфични рецептори и допълнително ускоряващи или забавящи определени ензимни реакции. 

Хормонни антагонисти и модулатори са част от Списъка на забранените вещества за 2008 на Световния Антидопингов Кодекс. Те са забранени по всяко време (по време на и извън състезание). Списъкът на забранените вещества за 2008 различава ароматазни инхибитори, селективни модулатори на естрогеновите рецептори (SERMs), средства, модифициращи миостатиновата функция и други антиестрогенни вещества.

Ароматазните инхибитори, селективните модулатори на естрогеновите рецептори (SERMs), средствата,  модифициращи миостатина и други антиестрогенови вещества са основните класове, които са включени в Списъка на забранените вещества за 2008 година.   

Ароматазните инхибитори са лекарства, блокиращи “ензима” ароматаза, който превръща андрогените (например тестостерона) в естрогени чрез процес наречен ароматизация. По този начин, ароматазните инхибитори намаляват нивата на естроген в кръвта или в туморни тъкани като пречат на  образуването на естрадиол. Забранените ароматазни инхибитори, включват, но не само: анастразол, летрозол,  аминоглутетимид, екземестан, форместан и тестолактон.      

Селективните модулатори на естрогеновите рецептори (SERMs) са вещества, които се свързват с естрогеновите рецептори и предизвикват естрогенно действие в някои тъкани и антиестрогенно в други. Те са структурно доста различна група вещества, които действат или като агонисти или като антагонисти, в зависимост от вида на тъканта и заобикалящите ги хормони. Например прототипния SERM тамоксифен действа като антагонист в гърдите и обратно като агонист в матката. Концентрацията на ко-активаторите на стероидните рецептори е по-висока в матката, отколкото в гърдите, следователно SERMs като тамоксифен действат повече като агонисти в матката отколкото в гърдите. За разлика от него, ралоксифена действа като антагонист и в двете тъкани. Забранените SERMs, включват, но не само: ралоксифен, тамоксифен и торимифен.   

Миостатинът или диференциращият растежен фактор 8 е “протеин” на клетките на скелетната мускулатура, регулиращ размера на мускулите посредством блокиране на прекомерния им растеж. Средства, модифициращи миостатиновата функция, особено тези, които подтискат миостатиновите гени, са свързани с регулацията на растежа, като очевидно ускоряват развитието на мускулните стволови клетки. В този смисъл тези средства са забранени, но не се ограничават само до миостатиновите инхибитори.   

Ароматазните инхибитори подтискат превръщането на мъжкия полов хормон тестостерон в женския полов хормон естроген.

Хормонните антагонисти и модулатори нямат ефект върху физическите постижения на спортистите. Злоупотребата им е основана на подтискането на страничните ефекти, причинени от злоупотребата с анаболни андрогенни стероиди при мъжете. Злоупотребата с анаболни андрогенни стероиди може да доведе до “гинекомастия” при мъжете, за която се правят опити да бъде намалена чрез използването на антиестрогени, понижаващи синтеза на женски полови хормони. По този начин, те имат широка гама от неспецифични странични ефекти. В този прозорец за взаимовръзка може да се видят страничните ефекти на хормонните антагонисти и модулатори върху избран орган или система на човешкия организъм.

Странични ефекти:

Антагонистите и модулаторите на хормоните, специално селективните модулатори на естрогеновите рецептори (SERMs), се използват основно, за да прикрият злоупотребата с анаболни андрогенни стероиди (AAS). Те не се използват за подобряване на спортните постижения.     

Известни са следните биомедицински странични ефекти:  

• горещи вълни
• вагинално кръвотечение
• коремна болка
• главоболие
• нарушено зрение
• увеличен риск от тромбоза
• увеличен риск от карцином на ендометриума (тамоксифен)  

Константин Докторов                                                                                                        19.10.2011

I начало I за реклама I условия за ползване I контакти I

Copyright ©  2009 Chem-bg.com <The Life Science Portal>. Всички права запазени!