|
|
Допингът > Бета блокери
Бета-блокерите
могат да се използват за лечение на някои сърдечни заболявания. Те
са медикаменти, които се употребяват по определени показания и
по-специално за терапия на сърдечните аритмии и сърдечна протекция
след миокарден инфаркт. Бета-блокерите подобряват отбременяването на
сърцето, понижават продукцията на вредни вещества в организма в
резултат на проявена сърдечна недостатъчност и намаляват честота на
сърдечната дейност.
Норадреналинът е основния медиатор на симпатиковия дял на
вегетативната нервна система и се отделя в периферията при
възбуждане на симпатикуса. Бета-блокерите са медикаменти, които се
свързват с бета-адренорецепторите и така блокират свързването на
катехоламините, норадреналин и адреналин, с тези рецептори.
Следователно бета-блокерите предотвратяват активацията на тези
рецептори и в резултат на това катехоламините не могат да осъществят
своето действие.
Пропранололът бе първия клинично полезен бета-блокер
(бета-адренергичен рецепторен антагонист). Счита се, че той е едно
от най-важните постижения на медицината и фармакологията за 20-ти
век.
Създадени
първоначално като лекарства, които подобряват сърдечната функция, в
условия на увредена сърдечносъдова система, бета-блокерите проявяват
също и неврологични ефекти, които се изразяват в понижение на
тревожността, чувството на напрегнатост и стабилизиране на
двигателната дейност. Подобреното психомоторно състояние е от
значение при спортове, изискващи прецизност и точност като стрелба с
пистолет и стрелба с лък. В този прозорец за взаимовръзка може да се
видят страничните ефекти на бета-блокерите върху избран орган или
система на човешкия организъм. Бета-блокерите
блокират действието на ендогенните катехоламини - адреналин
(епинефрин) и норадреналин (норепинефрин) посредством
β-адренергичните рецептори. Функциите на катехоламините са част от
симпатиковата нервна система и опосредствяват реакцията „борба или
бягство”.
Стимулация на β1-рецепторите:
…чрез адреналин, предизвикват положителен хронотропен и инотропен
ефект върху сърцето, повишават сърдечната проводимост и водят до
освобождаване на ренин от бъбреците.
Стимулация на β2-рецепторите:
...предизвикват гладкомускулна релаксация (вазодилатация и
бронходилатация освен останалите други реакции), тремор на
скелетната мускулатура и увеличават гликогенолизата в черния дроб и
скелетната мускулатура.
Стимулация на β3-рецепторите:
...предизвикват липолиза.
Бета-блокерите потискат тези нормални въздействия на симпатикуса,
медиирани от адреналина, но ефектите им са по-малко значими, когато
лицето е в състояние на покой. Те понижават ефекта на
възбудата/физическото натоварване върху сърдечната честота и силата
на контракциите, разширението на кръвоносните съдове и бронхите. По
този начин неселективните бета-блокери реализират своето
антихипертензивно влияние. Антиангинозните ефекти произтичат от
отрицателните хронотропни и инотропни ефекти, които понижават
сърдечното натоварване и кислородни нужди. Блокирането на ефекта на
симпатиковата нервна система върху отделянето на ренин, води до
намаляване на алдостерона по пътя на
ренин-ангиотензин-алдостероновата система, което понижава кръвното
налягане поради намалената задръжка на натрий.
Имунните клетки също имат рецептори за катехоламините.
Норадреналинът и адреналинът модулират имунните функции и много от
тези ефекти се предотвратяват от бета-блокерите.
Бета-блокерите се използват за намаляване на социалната тревожност:
„Подобрение на физическите симптоми е демонстрирано при бета-блокери
като пропранолол; въпреки това обаче, тези ефекти се ограничават до
социалната тревожност, изпитвана при ситуации на публично
представяне.”
Бета-блокерите могат да влошат релаксацията на бронхиалната
мускулатура (медиирана от бета-2 адренергичните рецептори) и затова
не трябва да се приемат от астматици.
Нежеланите лекарствени реакции, свързани с употребата на
бета-блокери са:
Гадене, диария, бронхоспазъм, задух, студени крайници, брадикардия,
хипотензия, сърдечна недостатъчност, сърдечен блок, умора, нарушено
зрение, понижена концентрация, халюцинации, безсъние, кошмари,
клинически проявена депресия, сексуални нарушения, еректилна
дисфункция и/или промени в глюкозния и липидния метаболизъм и
понижено отделяне на мелатонин през нощта. Освен това, терапията с
Карведилол често води до оток.
Като цяло, бета-блокерите трябва да се избягват в състояние на
интоксикация с кокаин. Има данни, че бета-блокерите повишават
кръвното налягане, намаляват коронарния кръвен ток, понижават
лявокамерната функция, минутния обем на сърцето и перфузията на
тъканите при пациенти с кокаинова интоксикация. Освен това на модели
на интоксикация с кокаин при животни, бета-блокерите се свързват с
повишен риск от инсулт и повишена смъртност. Токсичността на
бета-блокерите (внезапно покачване на кръвното налягане) при случаи
на отравяне с кокаин се отнася до краткодействащите бета-1
селективни антагонисти, като есмолол и за лабеталола, който блокира
и алфа- и бета-рецепторите.
Константин Докторов
19.10.2011 |
|
